Le miniere d'oro della Valle Anzasca e quelle di Pestarena in particolare, sono le più famose tra quelle ossolane. Non esiste una documentazione che accerti l'inizio dell'attività estrattiva, secondo alcuni le miniere sarebbero state note al tempo dei Romani.
Notizie sicure si hanno in epoca medievale quando la zona era dominata dai familiari del capitano di ventura Facino Cane, al servizio dei Visconti. Risale a quel periodo lo sfruttamento delle miniere sopra San Carlo e Vanzone, dette "le miniere dei Cani". Nei primi anni del 1400 vi fu una furiosa e sanguinosa rivolta contro le ribalderie della famiglia dei Cani che fu cacciata e la miniere vennero abbandonate. Nei tempi successivi le attività minerarie si ingrandirono, nel 1481 vennero affidate alla famiglia Borromeo che le utilizzò fino agli albori del XIX secolo. Lo sfruttamento più intensivo prese avvio nel XVII secolo, con lo scavo dei primi tratti delle gallerie, che, alla fine, si estesero per tutta la valle, da Ceppomorelli a Macugnaga.